Ở người, sau khi uống thuốc, các thuốc tẩy giun được hấp thu rất kém (đa số<10%), chỉ <10% lượng thuốc được hấp thu vào máu. Hầu hết tác dụng chống giun xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
Sau đó, thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân 90-95%, chỉ có một lượng nhỏ được thải qua nước tiểu. Đặc biệt, thuốc tẩy giun thế hệ mới (mebendazole 500mg dưới dạng polymorphC) khiến giun bị phân huỷ trong ruột nên đi ngoài sẽ không thấy giun nữa các mẹ nhé!
Do Mebendazole có cơ chế cản trở sự tạo thành vi ống tế bào ở ruột giun bằng cách kết hợp đặc hiệu vào vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun. Kết quả là sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun bị rối loạn đến độ xảy ra quá trình tự phân giải giun.